Главная 
Лекарственные средства Антиглаукомные препараты Латанопрост
Латанопрост
Торговое название
Монопрепараты: Глаумакс (Фармсинтез), Глаупрост (Rompharm), Ксалатамакс (Jardan), Ксалатан (Pfizer), Латаномол (Polpharma), Латанопрост (Kern Pharma). Комбинированные препараты: Дуопрост (Rompharm), Ксалаком (Pfizer).
Химическое название: Isopropyl (5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(3R)-3-hydroxy-5-phenylpentyl]cyclopentyl}-5-heptenoate
Молекулярная формула: C26H40O5
Молярная масса: 432.60
Номер CAS: 130209-82-4
Растворимость: Растворим в ДМСО (25 мг/мл), эталоне (25 мг/мл), ацетонитриле, ацетоне, этилацетате, изопропаноле, метаноле, октаноле и хлороформе. Нерастворим в воде.
Форма выпуска, состав
Глаумакс, Ксалатамакс, Латаномол, Латанопрост - глазные капли, 50мкг/мл латанопроста во флаконе-капельнице или флаконе с пипеткой-дозатором по 2,5 мл. Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.
Глаупрост - глазные капли, 50 мкг/мл латанопроста во флаконе-капельнице по 2,5 мл или 5,0 мл. Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.
Ксалатан – глазные капли, 50 мкг/мл латанопроста во флаконе-капельнице по 2,5 мл. Прозрачная бесцветная жидкость без запаха, нерастворимая в воде.
Ксалаком, Дуопрост - глазные капли, 50 мкг/мл латанопроста + 6,8 мг/мл тимолола малеата во флаконе-капельнице по 2,5 мл. Прозрачная бесцветная жидкость без запаха, нерастворимая в воде.
Вспомогательные вещества (в 1 мл)
Глаумакс - бензалкония хлорид (0,2 мг), натрия хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат, динатрия гидрофосфат безводный, вода очищенная.
Глаупрост – бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат, динатрия гидрофосфата додекагидрат, вода очищенная.
Ксалатамакс, Латаномол – бензалкония хлорид (0,2 мг), натрия хлорид, натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия гидрофосфат, вода очищенная.
Ксалатан, Латанопрост – бензалкония хлорид (0,2 мг), натрия хлорид, натрия дигидрофосфата моногидрат, динатрия гидрофосфат безводный, вода очищенная.
Ксалаком - бензалкония хлорид (0,2 мг), натрия хлорид, натрия дигидрофосфата моногидрат, динатрия гидрофосфат безводный, гидроксид и/или кислота хлористоводородная, вода очищенная.
Дуопрост - бензалкония хлорид (0,2 мг), натрия хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат, динатрия гидрофосфат додекагидрат, натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная, вода очищенная.
Фармакологическое действие
Латанопрост – пролекарство, являющееся сложным изопропиловым эфиром аналога простагландина F2ά. Он трансформируется в организме в активную кислоту, которая является агонистом простагландиновых FP-рецепторов. Предполагается, что причина снижения ВГД кроется в повышении увеосклерального оттока, хотя до настоящего момента механизм действия достоверно не известен. Действие препарата начинается через 2-4 часа после введения, максимальный эффект достигается спустя 12 часов, продолжительность составляет не менее 24 часов.
Клинические исследования не выявили значимого влияния на продукцию внутриглазной жидкости, а также на проницаемость гематоофтальмического барьера.
Фармакокинетика
Сложный изопропиловый эфир латанопроста (пролекарство) всасывается через роговицу и гидролизируется эстеразами до активной формы – кислоты. Она определяется во внутриглазной жидкости в течение 4 часов после инстилляций, в плазме крови – только в течение 1 часа. Период полувыведения активной формы из плазмы составляет 17 минут. После элиминации в печени основная масса метаболитов выводится почками с мочой (88-98% введенной дозы).
Режим дозирования
Рекомендуемая доза – 1 капля вечером в пораженный глаз. Более частое закапывание может снизить терапевтический эффект препарата. В случае, если очередная доза была пропущена, применение препарата следует продолжить без изменения схемы, то есть не более 1 капли в сутки в пораженный глаз.
Показания к применению
Офтальмогипертензия и открытоугольная глаукома.
Клинические исследования
По результатам исследований у пациентов с исходным уровнем ВГД 24-25 мм рт. ст. (Р0) при монотерапии латанопростом отмечалось снижение на 6-8 мм рт. ст.. Эффективность препарата эквивалентна 2-кратному в день применению 0,5%-го раствора тимолола.
Противопоказания
Гиперчувствительность к латанопросту.
Меры предосторожности и предупреждения
Латанопрост часто вызывает усиление пигментации радужки, век и ресниц. Причиной этого эффекта является увеличение количества пигмента в меланоцитах. При этом количество меланоцитов не меняется. После прекращения приема препарата пигментация радужки обычно остается без изменений, а пигментация век и ресниц может уменьшиться. Иногда отмечается обратимое после отмены латанопроста усиление роста, толщины и количества ресниц. При этом исследования не выявили накапливания пигмента в трабекулярной сети или иных структурах переднего отрезка глаза.
Латанопрост следует с осторожностью применять у пациентов с активным внутриглазным воспалительным процессом, а также имеющих в анамнезе ирит или иной увеит или повышенный риск их развития.
Прием латанопроста может способствовать развитию макулярного отека. По этой причине не рекомендуется применять препарат у пациентов с афакией, повреждением задней капсулы в результате экстракции катаракты и имеющих известные риски развития макулярного отека.
В настоящее время имеется ограниченный опыт применения латанопроста в лечении открытоугольной глаукомы у псевдофакичных пациентов, закрытоугольной, увеальной, неоваскулярной и пигментной глаукомы.
Данных о применении латанопроста в раннем послеоперационном периоде после экстракции катаракты недостаточно, чтобы судить о полной безопасности его использования в это время.
Препарат должен назначаться с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе герпетический кератит, в остром периоде данного заболевания и при рецидивах его, связанных с применением аналогов простагландинов.
Наличие в составе бензалкония хлорида делает необходимым контроль состояния роговицы при длительном применении из-за риска развития точечной и/или токсической язвенной кератопатии, особенно у пациентов с синдромом «сухого» глаза, и пользующихся контактными линзами.
Эффективность и безопасность латанопроста у детей не изучена в достаточной мере, по причине чего его применение не рекомендовано у этих пациентов.
Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. При исследованиях на кроликах максимальная доза, не вызывавшая гибель потомства, была равна дозе, 15-кратно превышающей максимальную человеческую. Адекватных исследований на пациентках не проводилось. Возможность экскреции препарата и его метаболитов в молоко матери не изучалась. По этой причине назначение препарата возможно в случаях, когда эффект для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов для плода или ребенка.
Латанопрост не вызывал мутаций в опытах на животных, однако были выявлены хромосомные аберрации при исследованиях in vitro с человеческими лимфоцитами. Данных о риске канцерогенеза при использовании препарата в обычных дозах и нарушении фертильности не получено.
Возможны кратковременное затуманивание зрения или иные зрительные расстройства. При их возникновении необходимо воздерживаться от управления транспортом.
Побочные эффекты
Наиболее часто побочные эффекты проявляются со стороны глаз. Большинство из них транзиторные и зависят от дозы препарата. По данным исследований, они выявлялись у 5-15% пациентов за 6-месячный период приема латанопроста и включали в себя затуманивание зрения, жжение, покалывание, конъюнктивальную гиперемию, ощущение инородного тела, зуд, усиление пигментации радужки, точечную эпителиальную кератопатию. По другим данным, у 33% пациентов за 5-летний период наблюдения усилилась пигментация радужки.
Также при приеме латанопроста может наблюдаться местная гиперемия конъюнктивы, однако лишь менее, чем в 1% случаев, это является поводом для отмены препарата.
У 1-4% пациентов отмечаются сухость глаз, избыточное слезотечение, боль в глазу, корочки на веках, фотофобия, дискомфорт или боль в области век, их отек, эритема.
Менее 1% случаев приема латанопроста сопровождались конъюнктивитами, диплопией, выделениями из глаз.
Наиболее частыми (около 4%) из внеглазных побочных эффектов являются инфекции верхних дыхательных путей, простуда, грипп. Боли в груди, стенокардия, боли в мышцах, коленях, спине, сыпь и другие аллергические реакции наблюдались в 1-2% случаев. Крайне редко отмечались эпизоды эмболии ретинальных артерий, отслойка сетчатки, витреальные геморрагии при диабетической ретинопатии.
Лекарственное взаимодействие
Имеются данные о парадоксальном подъеме ВГД при совместном приеме двух препаратов этой группы. В связи с этим не рекомендуется одновременно назначать два и более лекарственных средства, относящихся к простагландинам, их аналогам или дериватам.
Клинические исследования показали эффективность комбинации латанопроста с тимололом. Имеются данные о взаимном потенцировании его действия в сочетании с адреномиметиками (эпинефрин), пероральными ингибиторами карбангидразы (ацетазоламидом), холиномиметиками (пилокарпин).
Препараты глазного применения, относящиеся к группе НПВС (бромфенак, диклофенак, флурбипрофен, кеторолак, напафенак), уменьшают концентрацию или могут снижать терапевтический эффект латанопроста.
Передозировка
Кроме раздражения глаза и конъюнктивальной или эписклеральной гиперемии иные проявления передозировки латанопроста не известны. Лечение в этих случаях симптоматическое.
Дата обновления страницы:
Другие антиглаукомные препараты
• Бетаксолол (Бетоптик, Бетофтан, Ксонеф)
• Биматопрост (Латиссе, Ганфорт)
• Бримонидин (Альфаган, Комбиган)
• Дорзоламид (Дорзопт, Косопт)
• Клонидин (Клофелин, Проксофелин)
• Пилокарпин (Пилотимол, Фотил)
• Травопрост (Траватан, ДуоТрав)