Главная 
Лекарственные средства Антиглаукомные препараты Травапрост
Травопрост
Торговое название
Монопрепарат: Траватан (Alcon). Комбинированный препарат: ДуоТрав (Alcon).
Химическое название: Isopropyl (5Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-{(1E,3R)-3-hydroxy-4-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]-1-buten-1-yl}cyclopentyl]-5-heptenoate
Молекулярная формула: C26H35F3O6
Молярная масса: 500.56
Номер CAS: 157283-68-6
Растворимость: Хорошо растворим в ацетонитриле, метаноле, октаноле и хлороформе. Практически нерастворим в воде.
Форма выпуска, состав
Траватан - глазные капли, 40 мкг/мл травопроста во флаконе-капельнице по 2,5 мл. Прозрачная слегка опалесцирующая жидкость бесцветная или желтоватого цвета, нерастворимая в воде.
ДуоТрав (Alcon) – глазные капли, 40 мкг/мл травопроста + 6,8мг/мл тимолола малеата во флаконе-капельнице по 2,5 мл. Прозрачная слегка жидкость бесцветная или бледно-желтого цвета, нерастворимая в воде.
Вспомогательные вещества
Траватан/ДуоТрав - бензалкония хлорид (0,15 мг/мл), полиоксиэтилен гидрогенезированное кастровое масло 40, динатрия эдетат, борная кислота, трометамол, маннитол, гидрохлорид натрия и/или соляная кислота, вода очищенная.
Фармакологическое действие
Травопрост – пролекарство, являющееся сложным эфиром аналога простагландина F2ά, трансформирующееся в организме благодаря гидролизу в активную кислоту. Последняя, в свою очередь, является агонистом простагландиновых FP-рецепторов. Предполагается, что причина снижения ВГД кроется в повышении увеосклерального оттока, хотя до настоящего момента механизм действия достоверно не известен. Исследования на кроликах также показали значимое усиление кровотока в головке зрительного нерва.
Действие препарата начинается через 2 часа после введения, максимальный эффект достигается спустя 12 часов, продолжительность составляет не менее 24 часов.
Фармакокинетика
Сложный эфир травопроста (пролекарство) всасывается через роговицу и гидролизируется до активной формы – кислоты. Отмечается слабовыраженное системное действие препарата (у 2/3 обследованных его максимальное содержание в плазме крови отмечалось через 30 минут после введения и составило менее 0,01 нг/мл, у остальной части данная величина повышалась до 0,052 нг/мл). Период полувыведения из плазмы крови ориентировочно составляет 45 минут, а спустя 1 час травопрост уже не определяется в ней доступными лабораторными методами. Концентрация в плазме между 1 и 7 днем приема травопроста не отличалась, что свидетельствует о раннем достижении требуемой дозы и отсутствии значимой кумуляции. Препарат метаболизируется до неактивных метаболитов и выводится в основном почками и с желчью.
Режим дозирования
Рекомендуемая доза – 1 капля вечером в пораженный глаз. Более частое закапывание может снизить терапевтический эффект препарата. В случае, если очередная доза была пропущена, применение препарата следует продолжить без изменения схемы, то есть не более 1 капли в сутки в пораженный глаз.
Показания к применению
Офтальмогипертензия и открытоугольная глаукома как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами, снижающими ВГД.
Клинические исследования
По результатам исследований у пациентов с открытоугольной глаукомой и офтальмогипертензией с исходным уровнем ВГД 25-27 мм рт. ст. (Р0) при терапии травопростом отмечалось снижение на 7-8 мм рт. ст.. При этом эффект был более выражен (до 1,8 мм рт.ст.) у темнокожих пациентов. Эффективность препарата схожа с таковой у латанопроста, но выше по сравнению с тимололом.
Противопоказания
Гиперчувствительность к травопросту.
Меры предосторожности и предупреждения
Травопрост вызывает усиление пигментации радужки, век и ресниц по причине увеличения количества пигментных гранул в меланоцитах. Долгосрочные последствия этого в настоящий момент не известны. После прекращения приема препарата пигментация радужки чаще всего сохраняется, в то время, как пигментация век и ресниц может уменьшиться.
Также может отмечаться обратимое после отмены препарата усиление роста, толщины и количества ресниц.
Изменения дозы у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не требуется.
В настоящее время нет достаточного опыта применения травопроста при воспалительных заболеваниях глаз, неоваскулярной, увеальной, закрытоугольной и врожденной глаукоме. Данные об использовании его при открытоугольной глаукоме у псевдофакичных пациентов, при заболеваниях щитовидной железы, пигментной и псевдоэксфолиативной глаукоме ограничены. Следует с осторожностью назначать травопрост пациентам с афакией, с повреждением задней капсулы хрусталика после экстракции катаракты имеющим известные факторы риска развития макулярного отека. Также следует избегать назначения препарата при острых воспалительных заболеваниях глаз (увеиты) из-за возможного ухудшения течения заболевания.
Наличие в составе бензалкония хлорида делает необходимым контроль состояние роговицы при длительном применении из-за риска развития точечной и/или токсической язвенной кератопатии.
Эффективность и безопасность травопроста у детей до 18 лет не изучена, по причине чего его применение не рекомендовано у таких пациентов.
Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. По результатам исследований травопрост и его метаболиты проникали в плаценту крыс. В зависимости от дозы он обладал тератогенным эффектом (появление гидроцефалии, мальформаций позвоночника), вызывал увеличение пре- и постнатальной смертности и нарушение развития органов. Травопрост и его метаболиты обнаруживались в молоке крыс, что увеличивало смертность и нарушало рост потомства. Поскольку адекватных и контролируемых исследований на людях не проводилось, применение травопроста не рекомендовано беременным и планирующим беременность женщинам, кормящим матерям. Назначение препарата возможно, когда эффект для матери превышает потенциальный риск побочных эффектов для плода или ребенка.
Данных о канцерогенезе, мутагенее и нарушении фертильности при использовании травопроста у животных не получено.
Возможны кратковременное затуманивание зрения или иные зрительные расстройства. При их возникновении необходимо воздерживаться от управления транспортом.
Побочные эффекты
Наиболее частым побочным эффектом является гиперемия конъюнктивы (30-50%), при этом выраженность его с течением времени имеет тенденцию к убыванию. В 2-3% случаев этот эффект является причиной отмены препарата.
Усиление пигментации радужки и периорбитальных тканей, утолщение и рост ресниц отмечаются у 59% пациентов.
В 5-10% случаев отмечаются следующие глазные побочные проявления: снижение остроты зрения, дискомфорт, ощущение инородного тела, боль и зуд.
Реже (1-4%) проявляются блефарит, затуманивание зрения, катаракта, конъюнктивит, кератит, сухость в глазу, деколорация радужки, появление корочек на веках, воспаление, фотофобия, гипосфагма, слезотечение.
Из внеглазных проявлений можно выделить аллергические реакции, стенокардию, боли в груди, гриппоподобный синдром, депрессию, диспепсию, расстройства ЖКТ, головную боль, гиперхолестеринемию, гипертензию или гипотензию, инфекцию, боли, расстройства предстательной железы, синусит, недержание мочи и инфекции мочевыводящего тракта, встречающиеся у 1-5% пациентов.
Лекарственное взаимодействие
Белки плазмы связывают около 80% активной формы травопроста, в связи с чем взаимодействие с лекарственными средствами, влияющими на этот процесс, нежелательно. Клинические исследования показали отсутствие отрицательных проявлений при комбинированном применении препарата с тимололом и бримонидином. Взаимодействие с миотиками и адреномиметиками не оценивалось.
Передозировка
Случаев передозировки не отмечено. При возникновении оказывается симптоматическая помощь.
Дата обновления страницы:
Другие антиглаукомные препараты
• Бетаксолол (Бетоптик, Бетофтан, Ксонеф)
• Биматопрост (Латиссе, Ганфорт)
• Бримонидин (Альфаган, Комбиган)
• Дорзоламид (Дорзопт, Косопт)
• Клонидин (Клофелин, Проксофелин)
• Латанопрост (Ксалатан, Глаупрост, Латанопрост)
• Пилокарпин (Пилотимол, Фотил)