Главная 
Лекарственные средства Антиглаукомные препараты Пилокарпин
Пилокарпин
Торговое название
Монопрепараты: Пилокарпин/Пилокарпина гидрохлорид (Синтез, Татхимфармпрепараты, Обновление ПФК, МЭЗ, Хуман, Диафарм).
Комбинированные препараты: Пилокарпин пролонг (Синтез), Пилотимол/ Пилотимол мини (Синтез), Проксокарпин (Московский эндокринный завод), Фотил/Фотил форте (Santen), Пилокарпин с метилцеллюлозой (МЭЗ, Ферейн, Татхимфармпрепараты).
Химическое название: (3S,4R)-3-Ethyl-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]dihydro-2(3H)-furanone
Молекулярная формула: C11H16N2O2
Молярная масса: 208.26
Номер CAS: 92-13-7
Растворимость: Гидрохлорид пилокарпина растворим в воде, этаноле, ДМСО и слабо растворим в хлороформе.
Форма выпуска, состав
Пилокарпин (Синтез, Диафарм) – глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида во флаконе-капельнице 5,0 мл.
Пилокарпин (Татхимфармпрепараты, Диафарм) - глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида во флаконе 5,0 мл с крышкой-капельницей.
Пилокарпин (Обновление ПФК) - глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида в тюбик-капельнице 5,0 или 10,0 мл.
Пилокарпин (МЭЗ) - глазные капли, 10,0мг пилокарпина гидрохлорида в тюбик-капельнице 1,5 мл.
Пилокарпин (Хуман) - глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида во флаконе 10,0 мл.
Пилокарпин пролонг – глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида + 4,3 мг гипромеллозы во флаконе-капельнице 5,0 мл. Прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная вязкая жидкость.
Пилокарпин с метилцеллюлозой (МЭЗ) – глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида + метилциллюлоза водорастворимая во флаконах по 5,0 мл.
Пилотимол/Пилотимол мини, Фотил/Фотил форте (см. тимолол). Проксокарпин (см. проксодолол).
Вспомогательные вещества
Пилокарпин (Синтез, МЭЗ) – борная кислота, вода для инъекций.
Пилокарпин пролонг – бензалкония хлорид (0,1мг), динатрия эдетат, натрия хлорид, борная кислота, вода для инъекций.
Пилотимол/ Пилотимол мини, Фотил/Фотил форте (см. тимолол). Проксокарпин (см. проксодолол).
Фармакологическое действие
Пилокарпин относится к группе М-холиномиметиков. Инстилляции препарата вызывают сужение зрачка (миоз) и аккомодационный спазм посредством сокращения сфинктера зрачка и цилиарной мышцы соответственно. Это приводит к смещению радужной оболочки, натяжению склеральной шпоры и большему открытию трабекулярной сети, что улучшает отток внутриглазной жидкости и понижает ВГД.
Фармакокинетика
При местном использовании оказывает минимальный системный эффект. Миоз начинает проявляться приблизительно через 10-30 мин, снижение ВГД – спустя 1 час. Период полураспада составляет 1,5-2,5 часа. Продолжительность миотического эффекта 4-8 часов, гипотензивного – 4-12 часов. Пилокарпин выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью.
Режим дозирования
Назначается по 1-2 капли 4 раза в день. В зависимости от исходного и целевого ВГД может меняться концентрация препарата и частота инстилляций.
Показания к применению Пилокарпина
Острый приступ закрытоугольной глаукомы, вторичная и открытоугольная глаукома, индукция миоза после инстилляций мидриатиков.
Клинические исследования
По данным исследований пилокарпин снижает ВГД на 3-7 мм рт. ст. у пациентов с открытоугольной глаукомой.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, острые воспалительные заболевания передней камеры глаза.
Меры предосторожности и предупреждения
Инстилляции пилокарпина могут быть неэффективными при очень высоком ВГД во время острого приступа глаукомы. В таких случаях рекомендуется комбинировать его с другими холинэргическими препаратами, системными формами ацетазоламида и маннитола.
Пилокарпин-индуцированный миоз может затруднять темновую адаптацию. Необходимо воздерживаться от вождения транспортных средств или проведения опасных работ в темное время суток.
Применение пилокарпина может вызывать аккомодационный спазм и, как следствие, затруднять фокусировку при переводе взгляда с ближних предметов на дальние.
Перед назначением препарата необходимо провести фундусскопию, так как отмечались случаи отслойки сетчатки у пациентов с ее заболеваниями или с повышенным риском их развития, особенно при миопии высокой степени.
Имеются данные о возможном развитии катаракты при длительном использовании пилокарпина.
Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Длительных исследований по изучению влияния пилокарпина на потомство, фертильность, его канцерогенности, мутагенности, возможности экскреции с молоком у животных не проводилось. Рекомендовано избегать применения препарата у беременных, кормящих женщин и у детей.
Побочные эффекты Пилокарпина
Наиболее частыми являются головная боль, мигренеподобные боли, нарушения аккомодации, затуманивание зрения, раздражение и боль в глазу, нарушение сумеречного и ночного зрения.
Системные эффекты крайне редки. К ним относят гипертензию, тахикардию, бронхоспазм, отек легких, слюнотечение, тошноту, рвоту, диарею.
Лекарственное взаимодействие
Атропин и другие М-холиноблокаторы являются антагонистами пилокарпина.
В комбинации с β-блокаторами (тимололом), адреномиметиками (мезатоном), ингибиторами карбоангидразы гипотензивный эффект усиливается.
Эффект пилокарпина снижается при совместном использовании и трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином и усиливается в комбинации с ингибиторами холинэстеразы.
Применение галотанового наркоза у пациентов, пользующихся пилокарпином, может спровоцировать развитие брадикардии и гипотензии.
Передозировка
В случае передозировки могут развиваться потливость, слюноотделение, тошнота, тремор, брадикардия, гипотония. При умеренной передозировке внутривенное введение жидкости с целью компенсации дегидратации способствует быстрому разрешению симптоматики. В тяжелых случаях как антидот применяется атропин.
Дата обновления страницы:
Другие антиглаукомные препараты
• Бетаксолол (Бетоптик, Бетофтан, Ксонеф)
• Биматопрост (Латиссе, Ганфорт)
• Бримонидин (Альфаган, Комбиган)
• Дорзоламид (Дорзопт, Косопт)
• Клонидин (Клофелин, Проксофелин)
• Латанопрост (Ксалатан, Глаупрост, Латанопрост)
• Травопрост (Траватан, ДуоТрав)