Главная 
Лекарственные средства Фузидиевая кислота
Фузидиевая кислота
Торговое название
Монопрепарат: Фуциталмик (LEO Pharma).
Химическое название: (3α,4α,5α,8α,9β ,11α,13α,14β,16β,17Z)-16-Acetoxy-3,11-dihydroxy-4,8,14-trimethyl-18-norcholesta-17,24-dien-21-oic acid
Молекулярная формула: C31H48O6
Молярная масса: 516.71
Номер CAS: 6990-06-3
Растворимость: Натриевая соль фузидиевой кислоты хорошо растворима в воде.
Форма выпуска, состав
Фуциталмик – глазные капли, 10,0 мг фузидиевой кислоты в тубе 5,0 мг. Вязкая суспензия белого цвета.
Вспомогательные вещества
Фуциталмик – бензалкония хлорид (0,1мг), маннитол, карбомер, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода очищенная.
Фармакологическое действие
Фузидиевую кислоту получают из ферментационного бульона грибка Fusidium coccineum. В зависимости от дозы препарат способен оказывать бактериостатический или бактерицидный эффект. Действие основано на ингибировании транслокации в процессе синтеза белка в бактериальной клетке, что обусловлено взаимодействием лекарственного вещества с фактором элонгации G. Также фузидиевая кислота может ингибировать хлорамфеникол-ацетилтрансферазу.
Препарат имеет формулу, схожую со стероидами, однако сам препарат не имеет аналогичной фармакологической активности.
Фузидиевая кислота оказывает действие на такие микроорганизмы, способные вызывать конъюнктивиты, как Staphylococcus aureus, коагулазонегативные стафилококки, Streptococcus pneumoniae et viridans, Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Corynebacterium spp. Нет данных об эффективности фузидиевой кислоты в отношении Chlamydia trachomatis. Устойчивыми к препарату считаются Escherichia coli, Pseudomonas, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Pasteurella, Enterobacteriacae, а также грибки.
Хотя в условиях in vitro резистентность к фузидиевой кислоте развивается быстро, такие штаммы микроорганизмов редко встречаются в клинической практике. Так, в течение 30 лет мониторинга устойчивость Staphylococcus aureus остается низкой (менее 2%).
Механизм развития резистентности двоякий:
1) хромосомные мутации, в результате чего модифицируется фактор элонгации G (основная точка приложения фузидиевой кислоты);
2) плазмид-опосредованный, когда снижается проницаемость клеточной стенки для антибиотика.
Фармакокинетика
Препарат хорошо проникает через роговицу и создает терапевтическую концентрацию в водянистой влаге глаза на 12 часов. После однократного закапывания фузидиевая кислота определяется в слезной жидкости спустя 1 час в количестве 15,7-40 мкг/мл, а в течение 12 часов - 1,4-5,6 мкг/мл. У пациентов, которым за 1-5 часов до экстракции катаракты был однократно закапан препарат, во влаге передней камеры он определялся в концентрации 0,14-2,2 мкг/мл. Средняя концентрация препарата в течение 12 часов в водянистой влаге составляет 0,3 мкг/мл, а повторное закапывание повышает ее до 0,76 мкг/мл.
У взрослых период полувыведения составляет 5-6 часов. Выводится препарат, в основном, с желчью.
Режим дозирования
Взрослым и детям от 2 лет назначается по 1 капле 2 раза в день в течение 7 дней.
Показания к применению
Препарат применяется у взрослых и детей старше 2 лет при поверхностных инфекциях глаза и его придатков, вызванных чувствительной к нему микрофлорой.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость к лекарственному препарату и его составляющим.
Меры предосторожности и предупреждения
Длительное применение фузидиевой кислоты может приводить к росту нечувствительной микрофлоры, а также присоединению грибковой инфекции. В таких случаях следует прекратить прием препарата и подобрать необходимое лечение.
При раздражении глаза в ответ на закапывание препарата или проявлении иных побочных эффектов необходимо прервать его использование.
Не следует носить контактные линзы во время применения фузидиевой кислоты.
Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Адекватных контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Имеются данные, что препарат способен проникать через фетоплацентарный барьер при системном введении. В опытах над животными тератогенного эффекта не выявлено. Исходя из этого, использование фузидиевой кислоты в этот период возможно в случаях, когда польза для матери превышает возможные побочные эффекты для плода.
При системном применении препарат обнаруживался в молоке матери. Назначение фузидиевой кислоты в период лактации оправдано, если лечебный эффект для матери больше потенциального риска для ребенка.
Эффективность препарата у детей до 2 лет не оценивалась. Он не должен использоваться у новорожденных, так как микроорганизмы, вызывающие конъюнктивит у таких пациентов (Chlamydia, Pseudomonas, Neiserria gonorrhea, Coliforms и др.), нечувствительны к данному антибиотику.
Препарат может вызывать транзиторное затуманивание зрения после закапывания. Рекомендуется воздержаться от управления транспортным средством до полного восстановления зрительных функций.
Побочные эффекты
Развитие побочных эффектов отмечалось у 6,4-10% пациентов и только у 1,4% это требовало прекращения лечения. Наиболее часто встречалось транзиторное раздражение глаза, жжение (у 3,4%).
У менее 1% отмечались преходящее чувство жжения и/или слезотечение, ощущение песка в глазах, отек век, головная боль, ухудшение течения конъюнктивита.
Реакции гиперчувствительности выявлялись редко и проявлялись в виде локализованной или генерализованной сыпи. Перекрестной гиперчувствительности между фузидиевой кислотой и другими антибиотиками не отмечалось.
Лекарственное взаимодействие
В настоящее время нет клинического опыта совместного применения глазной формы фузидиевой кислоты с другими препаратами.
Передозировка
Случаев передозировки не выявлено.
Дата обновления страницы:
Другие противомикробные средства