Главная 
Лекарственные средства НВПС Диклофенак
Глазные капли Диклофенак
Торговое название
Монопрепараты: Вольтарен ОФТА (Novartis), Дикло-Ф (Promed Exports), Диклофенак (Синтез, Rompharm, Московский эндокринный завод), Диклофенаклонг (ФИРН М).
Химическое название: {2-[(2,6-Dichlorophenyl)amino]phenyl}acetic acid
Молекулярная формула: C14H11Cl2NO2
Молярная масса: 296.15
Номер CAS: 15307-86-5
Растворимость: Натриевая соль диклофенака растворима в воде (50 мг/мл), этаноле (35 мг/мл), метаноле (24 мг/мл) и ацетона (6 мг/мл).
Форма выпуска, состав
Вольтарен ОФТА – глазные капли, 1,0 мг диклофенака натрия во флаконе-капельнице или флаконе с капельницей по 5,0 мл. Прозрачный светло-желтый раствор.
Дикло-Ф – глазные капли, 1,0 мг диклофенака натрия во флаконе-капельнице или флаконе с капельницей по 5,0 мл. Прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор.
Диклофенак (Синтез, Rompharm)– глазные капли, 1,0 мг диклофенака натрия во флаконе-капельнице по 5,0 или 10,0 мл. Прозрачный светло-желтый или бесцветный раствор.
Диклофенак (МЭЗ) - глазные капли, 1,0 мг диклофенака натрия во флаконе с капельницей по 5,0 и тюбик-капельнице по 1,3 мл. Прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор.
Диклофенаклонг - глазные капли, 1,0 мг диклофенака натрия во флаконе-капельнице по 5,0 или 10,0 мл. Прозрачный бесцветный раствор.
Вспомогательные вещества
Вольтарен ОФТА – бензалкония хлорид, динатрия эдетат, гидроксипропил-γ-циклодекстрин, пропиленгликоль, трометамол, тилоксапол, соляная кислота, вода для инъекций.
Дикло-Ф – бензалкония хлорид, динатрия эдетат, борная кислота, трометамин, полиоксил-35-касторовое масло, вода для инъекций.
Диклофенак (Синтез) – пропиленгликоль, динатрия эдетат, натрия хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата додекагидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Диклофенак (Rompharm) – бензалкония хлорид, макрогола глицерилрицинолеат, трометамол, динатрия эдетата дигидрат, маннитол, соляная кислота, вода очищенная.
Диклофенаклонг – гипромеллоза, калия дигидрофосфат, натрия гидрофосфат, натрия хлорид, сорбиновая кислота, вода для инъекций.
Диклофенак - фармакологическое действие
Препарат обладает противовоспалительным и обезболивающим действием благодаря ингибированию циклооксигеназы, что приводит к уменьшению выработки медиаторов воспаления (простагландинов).
Фармакокинетика
У кроликов пиковая концентрация диклофенака определялась в роговице и конъюнктиве через 30 минут после инстилляции. Наибольшая концентрация отмечалась в этих тканях, а также в хориоидее и сетчатке. Элиминация была быстрой и полностью завершалась спустя 6 часов.
Проникновение в переднюю камеру подтверждено в опытах на человеке. Концентрация диклофенака в крови после местного применения была ниже предела обнаружения.
Режим дозирования
Кратность применения зависит от повода, по которому был назначен препарат.
|
Показания |
Схема лечения |
|
Профилактика интраоперационного миоза |
По 1 капле 4 раза за 2 часа до операции |
|
Профилактика послеоперационного воспаления |
По 1 капле 4 раза в день до 28 суток |
|
Уменьшение боли и дискомфорта после ФРК |
По 1 капле 2 раза за час до вмешательства, по 1 капле через 5 минут сразу после него и в дальнейшем по 1 капле каждые 2-5 часов в период бодрствования в течение 24 часов |
|
Уменьшение болевого синдрома, связанного с эрозией роговицы в результате непроникающей травмы глаза |
По 1 капле 4 раза в день в сроки до 2 суток |
|
Снижение воспалительной реакции после АЛТ |
По 1 капле 4 раза в течение 2 часов до манипуляции и по 1 капле 4 раза в день после ее до 7 суток |
|
Облегчение зрительных проявлений сезонного аллергического конъюнктивита |
По 1 капле 4 раза в день до купирования симптомов |
|
Противовоспалительное лечение и уменьшение дискомфорта после хирургии косоглазия |
По 1 капле 4 раза в день в течение 1-й недели, 3 раза в день в течение 2-й недели и 2 раза в день в течение 3-й - 4-й недель после операции |
|
Уменьшение болевого синдрома и дискомфорта после радиальной кератотомии |
По 1 капле до вмешательства, по 1 капле сразу после него и в дальнейшем по 1 капле 4 раза в день до 2 суток |
Препарат не показан к применению у детей. Имеется ограниченный опыт использования его после хирургии косоглазия.
Показания к применению
• профилактика миоза во время хирургии катаракты, предотвращение или лечение синдрома Ирвина-Гасса в дальнейшем;
• уменьшение болевого синдрома и дискомфорта при травматической эрозии роговицы, после ФРК, радиальной кератотомии;
• уменьшение воспалительных явлений и дискомфорта после исправления косоглазия, проведения АЛТ;
• облегчение симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата. Как и другие НПВС, диклофенак противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или другими препаратами, ингибирующими простагландин-синтетазу. Запрещено применять диклофенак интраокулярно.
Меры предосторожности и предупреждения
Противовоспалительное действие НПВС может маскировать начало и/или прогрессирование глазной инфекции. В случае инфицирования или с целью профилактики целесообразно совместное назначение диклофенака и антибактериальной терапии.
Диклофенак препятствует агрегации тромбоцитов, что может усилить кровотечение во время оперативных вмешательств на глазу у пациентов с нарушениями свертывающей системы крови. Одновременный прием диклофенака с препаратами, увеличивающими время свертывания, может усилить данный эффект.
Возможна перекрестная гиперчувствительность диклофенака и иных НПВС.
Необходимо с осторожностью применять препарат с местными формами ГКС у пациентов с кератитом, так как это повышает риск развития осложнений со стороны роговицы. Отмечались случаи развития кератита после применения диклофенака.
Препарат с осторожностью применяется у пациентов с диабетом, ревматоидным артритом, нарушением иннервации роговицы, рецидивирующими заболеваниями поверхностных структур глаза и дефектами эпителия роговицы.
Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. В первом и втором триместрах беременности препарат не оказывал влияния на плод, однако контролируемых исследований на беременных женщинах не проводилось. В третьем триместре его прием повышает риск преждевременного закрытия боталлова протока и развития слабости родовой деятельности. Диклофенак проникает в молоко при лактации, однако в терапевтических дозах он не оказывает влияния на ребенка. Тем не менее, его применение возможно в случаях, когда польза превышает риск развития побочных эффектов.
Доклинические исследования системного применения диклофенака в больших дозах на человеке не выявили генотоксичности и канцерогенности препарата при использовании его в терапевтической дозировке. Опыты по изучению влияния препарата на репродуктивную функцию и внутриутробное развитие показали, что он проникает через плацентарный барьер у мышей и крыс. И хотя тератогенного эффекта прием диклофенака не оказывал, токсический эффект на материнский организм проявлялся в виде дистоции (трудные роды по причине наличия аномалий у плода или матери), увеличения сроков вынашивания, невынашивания и задержки внутриутробного развития.
Возможно затуманивание зрения после закапывания диклофенака. Рекомендуется воздерживаться от вождения транспортных средств до его полного восстановления.
Побочные эффекты
Наиболее частой нежелательной реакцией является преходящее раздражение глаза после закапывания. Реже возникают боль, зуд, гиперемия, затуманивание зрения. Частое применение может приводить к точечному кератиту или иным поражениям роговицы.
В редких случаях у пациентов с сопутствующими инфекционными заболеваниями роговицы, ревматоидным артритом, применяющих ГКС, возможно развитие язвенного кератита, истончения и отека роговицы, дефектов ее эпителия, точечного кератита.
При использовании диклофенака также отмечались местные аллергические реакции в виде конъюнктивита, гиперемии конъюнктивы, эритемы век, отека и зуда, а также системные – крапивница, сыпь, экзема, эритема, зуд, кашель и ринит. В редких случаях развивались диспноэ и обострение бронхиальной астмы.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение диклофенака и других НПВС может вызвать развитие кровотечения из ЖКТ.
Одновременное применение диклофенака с препаратами лития, дигитоксином и антикоагулянтами ведет к усилению их эффекта.
Комбинированный прием диклофенака и ГКС у пациентов с выраженным кератитом может вызывать прогрессирование течения заболевания.
Передозировка
Из-за малого содержания диклофенака в растворе риск передозировки практически отсутствует даже при случайном проглатывании препарата.
Дата обновления страницы:
Нестероидные противовоспалительные средства