Главная Лекарственные средства Антиглаукомные препараты Бетаксолол

Бетаксолол

Форма выпуска, состав	Режим дозирования	Меры предосторожности и предупреждения
Вспомогательные вещества	Показания к применению	Побочные эффекты
Фармакологическое действие	Клинические исследования	Лекарственное взаимодействие
Фармакокинетика	Противопоказания	Передозировка

Торговое название
Бетоптик/Бетоптик С (Alcon), Бетофтан (Rompharm), Ксонеф (Promed exports).

Химическое название: (RS)-1-{4-[2-(циклопропилметокси)этил]-фенокси}-3-(изопропиламино)пропан-2-ол
Молекулярная формула: C₁₈H₂₉N0₃*HCl
Молярная масса: 343.89
Номер CAS: 63659-19-8
Растворимость: Хорошо растворим в воде.

Форма выпуска, состав
Бетоптик С – глазные капли, 2,8 мг/мл (экв. 2,5 мг. бетаксолола) бетаксолола гидрохлорида во флаконах-капельницах по 5,0 мл. Суспензия белого цвета.

Бетоптик – глазные капли, 5,6 мг/мл (экв. 5,0 мг. бетаксолола) бетаксолола гидрохлорида во флаконах-капельницах по 5,0 мл. Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Бетофтан, Ксонеф – глазные капли, 5,0 мг/мл бетаксолола (в форме гидрохлорида) во флаконах-капельницах по 5,0 мл. Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Вспомогательные вещества (в 1 мл)
Бетоптик С – бензалкония хлорид (0,1 мг), маннитол, полистиренсульфоновая кислота, карбомер 934Р, натрия эдетат, натрия гидроксид или соляная кислота, вода очищенная.

Бетоптик – бензалкония хлорид, натрия гидроксид или соляная кислота, вода очищенная.

Бетофтан – бензалкония хлорид, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат, вода очищенная.

Ксонеф – бензалкония хлорид, гипромеллоза, натрия хлорид, натрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Бетаксолол - фармакологическое действие
Бетаксолол – кардиоселективный (β1) адреноблокатор, не обладающий значительным внутренним симпатомиметическим или местноанестезирующим (мембраностабилизирующим) действием. В офтальмологии используется как препарат для снижения повышенного и нормального давления. Лечебное действие связано с уменьшением продукции внутриглазной жидкости. Бетаксолол не влияет на размер зрачка и аккомодацию.

Контролируемые клинические исследования показали, что бетаксолол оказывает минимальное воздействие на дыхательную и сердечно-сосудистую системы.

Фармакокинетика
Действие бетаксолола наступает через 30 минут после инстилляции. Однократное введение обеспечивает снижение ВГД в течение 12 часов. Максимальный эффект достигается спустя 2 часа. Концентрация в плазме крови после местного применения 0,5%-го раствора бетаксолола составляет около 0,5 нг/мл, а при пероральном применении – 10-40 нг/мл. Выведение препарата осуществляется в основном с мочой (80%).

Режим дозирования
Рекомендуемая доза и кратность введения для взрослых составляет 1 каплю 0,5% раствора в пораженный глаз 2 раза в день. В детском возрасте возможно применение 0,25%-ной суспензии бетаксолола по указанной выше схеме.

Стабилизация показателей ВГД при применении бетаксолола может потребовать несколько недель, поэтому оценку его эффективности необходимо проводить ориентировочно через 4 недели.

При необходимости препарат может комбинироваться с миотиками, адреналином и/или ингибиторами карбоангидразы. Не рекомендовано одновременно использовать два лекарственных средства группы β-блокаторов для местного введения.

При замене препарата иной группы на бетаксолол необходимо вначале добавить в схему лечения его 2-кратное закапывание, а на следующий день отменить ранее применявшийся препарат.

В случае совместного использования нескольких антиглаукомных лекарственных средств подход к изменению схемы лечения должен быть индивидуальным. Рекомендуется ее пошаговая коррекция с интервалом не менее одной недели и каждый раз в отношении только одного из препаратов, а не одновременно нескольких.

Показания к применению препарата Бетаксолол
Снижение повышенного ВГД при офтальмогипертензии и открытоугольной глаукоме.

Противопоказания
Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, кардиогенный шок, сердечная недостаточность, AV-блокада II-III степени без имплантации пейсмейкера, гиперчувствительность к бетаксололу или другим β-блокаторам, реактивные заболевания дыхательных путей, включая тяжелую бронхиальную астму или хроническую обструктивную болезнь легких.

Меры предосторожности и предупреждения
Из-за системной абсорбции глазные формы бетаксолола способны вызывать побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной и других систем. Однако их частота меньше в сравнении с другими методами введения.

Необходимо взвешенно подходить к назначению бетаксолола пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, коронарной болезнью, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью). Также из-за негативного эффекта на внутрисердечную проводимость препарат нужно с осторожностью применять при начальных степенях ее нарушения.

Бетаксолол с осторожностью назначается пациентам с тяжелой формой расстройства периферического кровообращения (тяжелые формы болезни и синдрома Рейно).

Отмечались случаи респираторных реакций, включая смертельные исходы по причине бронхоспазма, у страдающих бронхиальной астмой при лечении глазными формами β-блокаторов. Назначение этих препаратов таким пациентам, а также с сопутствующей хронической обструктивной болезнью легких, должно проводиться с осторожностью.

Необходим тщательный контроль уровня гликемии у пациентов с лабильным диабетом и имеющих склонность к спонтанной гипогликемии, так как β-блокаторы способны маскировать симптомы острой гипогликемии у этой группы. Также эти препараты могут скрывать признаки гипертиреоидизма.

Ингибиторы β-адренорецепторов могут потенцировать развитие мышечной слабости, сопровождающейся миастеническими симптомами (к примеру, диплопией, птозом, генерализованной слабостью).

Глазные формы β-блокаторов способны индуцировать развитие синдрома «сухого» глаза. Необходимо осторожно подходить к применению этих препаратов у пациентов с заболеваниями роговицы.

Не рекомендовано одновременное назначение двух лекарственных средств группы β-блокаторов из-за повышения риска развития побочных эффектов.

После проведения фильтрующих оперативных вмешательств использование препаратов, снижающих выработку внутриглазной жидкости (к примеру, тимолола, ацетазоламида), может спровоцировать хориоидальную отслойку.

Перед проведением оперативного вмешательства необходимо поставить в известность анестезиолога о приеме бетаксолола, так как глазные формы β-блокаторов способны снижать эффект β-адреномиметиков (адреналина).

При использовании бетаксолола для лечения закрытоугольной глаукомы необходимо комбинировать его с миотиками.

Наличие в составе большинства глазных форм бензалкония хлорида может способствовать развитию точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. В связи с этим необходимо с осторожностью назначать его пациентам с синдромом «сухого» глаза и заболеваниями роговицы.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. В исследованиях на кроликах и крысах была выявлена постимплантационная потеря плодов при пероральном введении выше 12 мг/кг и 128 мг/кг соответственно. Бетаксолола гидрохлорид не оказывал тератогенного, а также иных эффектов на репродуктивную систему в субтоксических дозах.

Адекватных исследований на беременных женщинах не проводилось. Возможность экскреции β-блокаторов с молоком матери не изучалась.

Применение бетаксолола у беременных и кормящих женщин возможно в случае, когда потенциальная польза для матери больше, чем риск развития побочных эффектов у плода или ребенка.

Побочные эффекты
Ввиду абсорбции глазной формы бетаксолола в кровяное русло возможно развитие системных побочных эффектов, схожих с таковыми при системном применении данной группы препаратов, но с меньшей вероятностью.

При приеме бетаксолола возможны:
часто - дискомфорт, слезотечение при закапывании.
редко - системные аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, крапивница, местная и генерализованная сыпь, зуд; гипокалиемия, уменьшение симптомов тиреотоксикоза; инсомния, расстройства сна, депрессия, галлюцинации, кошмары, психозы, конфузии; головные боли, парастезии, головокружение; признаки глазного воспаления (покраснение, жжение, зуд, слезотечение), боль, точечные инфильтраты на роговице, блефарит, кератит, затуманивание зрения, блефароконъюнктивит, анизокория, снижение роговичной чувствительности, сухость в глазу, фотофобия; брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность; гипотензия, феномен Рейно, усиление перемежающейся хромоты, снижение температуры кистей и стоп; бронхоспазм, диспноэ, расстройство дыхания; тошнота, диарея, рвота; алопеция, кожная сыпь; усталость; повышение количества антинуклеарных антител.
частота не известна - потеря памяти; синкопе, цереброваскулярные расстройства, мозговая ишемия, усиление симптоматики миастении гравис; хориоидальная отслойка после фильтрационной хирургии, эрозии роговицы, птоз, диплопия; боли в грудной клетке, отеки, аритмия, застойная сердечная недостаточность, остановка сердца; кашель; дисгевзия, диспепсия, сухость во рту, боли в животе; псориазоподобная сыпь, рецидив псориаза; миалгия; снижение либидо; астения.

Лекарственное взаимодействие
Совместное использование глазных форм β-блокаторов и пероральных форм блокаторов кальциевых каналов, β-блокаторов, антиаритмиков (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, гуанетидина может привести к усилению побочных эффектов (гипотензии и/или брадикардии).

Одновременный прием глазных форм β-блокаторов и адреналина может сопровождаться мидриазом.

Отмена клонидина при совместном приеме с бетаксололом может привести к развитию «рикошетной гипертензии».

Применение анестезирующих препаратов во время лечения бетаксололом повышает риск миокардиальной депрессии и гипотензии из-за блокирования сокращений сердечной мышцы в ответ на рефлекторные симпатические стимулы.

Циметидин, гидралазин, фенотиазин и алкоголь могут повышать уровень бетаксолола в плазме крови.

Передозировка
В настоящее время нет данных о случаях передозировки при глазном методе использования бетаксолола. Однако в случае их возникновения возможно развитие симптоматической брадикардии, гипотензии, бронхоспазма, острой сердечной недостаточности.

Неотложная помощь при передозировке:
1) Промывание желудка при проглатывании препарата.
2) При симптоматической брадикардии: раствор атропина сульфата 0,25-2,0 мл внутривенно, при отсутствии эффекта – внутривенное введение изопреналина гидрохлорида либо имплантация пейсмейкера.

Гипотензия: применяются дофамин, добутамин или норадреналин, в рефрактерных случаях – глюкагон.

Бронхоспазм: используется изопреналина гидрохлорид и при необходимости аминофиллин.

Острая сердечная недостаточность: неотложное применение сердечных гликозидов, диуретиков и кислорода, при необходимости вводится аминофиллин и глюкагон.

Внутрисердечные блокады: введение изопреналина гидрохлорида или имплантация пейсмейкера.

Дата обновления страницы: 14.09.2021

Другие антиглаукомные препараты

• Диакарб (Ацетазоламид)

• Биматопрост (Латиссе, Ганфорт)

• Бримонидин (Альфаган, Комбиган)

• Бринзоламид (Азопт, Азарга)

• Дорзоламид (Дорзопт, Косопт)

• Клонидин (Клофелин, Проксофелин)

• Латанопрост (Ксалатан, Глаупрост, Латанопрост)

• Пилокарпин (Пилотимол, Фотил)

• Проксодолол (Проксокарпин)

• Тимолол (Арутимол)

• Травопрост (Траватан, ДуоТрав)