Главная 
Лекарственные средства Антиглаукомные препараты Бринзоламид
Азопт и Азарга - препараты на основе Бринзоламида
Торговое название
Монопрепараты: Азопт (Alcon). Комбинированные препараты: Азарга (Alcon).
Химическое название: (4R)-4-(Ethylamino)-2-(3-methoxypropyl)-3,4-dihydro-2H-thieno[3,2-e][1,2]thiazine-6-sulfonamide 1,1-dioxide
Молекулярная формула: C12H21N3O5S3
Молярная масса: 383.50
Номер CAS: 138890-62-7
Растворимость: Слабо растворим в метаноле и этаноле. Нерастворим в воде.
Форма выпуска, состав
Азопт – суспензия глазная, 10,0 мг бринзоламида во флаконе-капельнице 5,0 мл. Белая суспензия.
Азарга (см. тимолол).
Вспомогательные вещества
Азопт – бензалкония хлорид, маннитол, карбомер 974Р, тилоксапол, натрия эдетат, натрия хлорид, натрия гидроксид и/или хлороводородная кислота, вода очищенная. Азарга (см. тимолол).
Фармакологическое действие
Бринзоламид относится к группе ингибиторов карбоангидразы – катализатора обратимой реакции гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Данный фермент включает в себя несколько изоферментов, наиболее активным из которых является карбоангидраза II (находится главным образом в эритроцитах). Эффект понижения ВГД, в свою очередь, заключается в уменьшении продукции цилиарными отростками внутриглазной жидкости, предположительно по причине замедления образования ионов бикарбоната с последующим замедлением транспорта натрия и жидкости.
Фармакокинетика
При местном введении бринзоламид активно абсорбируется в системный кровоток. Благодаря высокому сродству с эритроцитами он накапливается в эритроцитах, по причине чего имеет продолжительный период полураспада (около 24 недель). Основной метаболит препарата – N-дезэтилбринзоламид также накапливается в эритроцитах, в результате чего концентрация их обоих в плазме крайне низка (менее 7,5 нг/мл). С белками плазмы связывается около 60% бринзоламида. Выведение осуществляется в основном через почки (приблизительно 60%). Около 20% выделяется с мочой в виде метаболитов.
Режим дозирования
Назначается по одной капле 2-3 раза в день в пораженный глаз. В случае замены антиглаукомных лекарственных средств лечение бринзоламидом начинается на следующий день после отмены предыдущего препарата. Если очередная инстилляция была пропущена, то лечение необходимо продолжить закапыванием следующей дозы в положенное ей время.
Показания к применению
Повышенное ВГД при офтальмогипертензии и открытоугольной глаукоме. Назначается в виде монотерапии в случае отсутствия эффекта от использования или наличия противопоказаний к приему β-блокаторов, а также в комплексе с ними или аналогами простагландинов.
Клинические исследования
Серия исследований показала, что ежедневные 3-разовые инстилляции бринзоламида у пациентов с повышенным ВГД снижают его на 4-5 мм рт. ст..
Также изучалась эффективность совместного применения бринзоламида и тимолола с травопростом. Так, у пациентов с исходным ВГД более 19 мм рт. ст. спустя месяц от начала лечения средние величины его среднесуточного снижения составили для комбинации с бринзоламидом и с тимололом 3,2-3,4 и 3,2-4,2 мм рт. ст. соответственно.
Противопоказания
Гиперчувствительность к бринзоламиду или сульфонамидам, тяжелая почечная недостаточность, гиперхлоремический ацидоз.
Меры предосторожности и предупреждения
В связи с системной абсорбцией бринзоламида возможно развитие общих побочных эффектов, вызываемых сульфаниламидами: синдрома Стивенса-Джонса, токсического эпидермального некролиза, молниеносного некроза печени, агранулоцитоза, апластической анемии и иных расстройств кровеносной системы. Отмечалось возникновение нарушений кислотно-основного и электролитного состава у пациентов, перорально принимавших препараты данной группы. Данные эффекты потенциально могут наблюдаться и при местном использовании бринзоламида.
Безопасность и эффективность применения бринзоламида у детей до 18 лет не изучена. Назначение препарата этой группе пациентов не рекомендуется.
Так как бринзоламид и его основные метаболиты выводятся в основном почками, его назначение противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и гиперхлоремическим ацидозом.
Имеются ограниченные данные о применении бринзоламида в лечении псевдоэксфолиативной и пигментной глаукомы. Необходимо более тщательно контролировать ВГД при назначении его таким пациентам. Использование препарата при острой закрытоугольной глаукоме не исследовалось.
Ингибиторы карбоангидразы могут нарушать гидратацию роговицы и функцию ее эндотелия. Это повышает риск развития отека роговицы у пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток. Наличие в составе бензалкония хлорида может способствовать развитию точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. По этим причинам нужно с осторожностью применять бринзоламид у пациентов, пользующихся контактными линзами, имеющих заболевания роговицы и синдром «сухого» глаза.
Возможные эффекты отмены инстилляций бринзоламида не изучены. Гипотензивный эффект может сохраняться в течение 5-7 дней.
Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Бринзоламид экскретируется с молоком у крыс. Адекватных исследований на беременных и кормящих женщинах не проводилось. Препарат может назначаться в случаях, когда польза для матери будет выше риска развития негативных эффектов у плода или ребенка.
Данных о канцерогенности бринзоламида нет. Препарат не оказывал мутагенного эффекта, не снижал фертильность и репродуктивную способность в опытах над животными.
Возможно временное затуманивание зрения и другие расстройства зрения после инстилляции бринзоламида. Пероральный прием ингибиторов карбоангидразы может нарушать способность к выполнению действий, требующих концентрации внимания и координации, у пожилых людей. Это нужно иметь в виду и воздерживаться от вождения транспортных средств до исчезновения симптомов.
Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными действиями бринзоламида являются дисгевзия и временное затуманивание зрения после инстилляции (5-10%). В 1-5% случаев могут возникать блефарит, кератит, дерматит, сухость в глазу, ощущение инородного тела, зуд, головная боль, гиперемия, отделяемое из глаза, глазной дискомфорт и боль, ринит.
С частотой менее 1% встречаются аллергические реакции, алопеция, боли в груди, конъюнктивит, диарея, диплопия, головокружение, сухость во рту, диспноэ, диспепсия, усталость в глазах, гипертония, боль в почках, чешуйки на веках и вязкое отделяемое на них, тошнота, фарингит, слезотечение и сыпь.
Лекарственное взаимодействие
Исследования показали, что совместное применение дорзоламида и тимолола усиливают взаимный гипотензивный эффект.
Передозировка
Случаев передозировки не отмечалось. При их возникновения проводится симптоматическая терапия. Необходим контроль уровня электролитов (в особенности калия) и pH крови.
Дата обновления страницы:
Другие антиглаукомные препараты
• Бетаксолол (Бетоптик, Бетофтан, Ксонеф)
• Биматопрост (Латиссе, Ганфорт)
• Бримонидин (Альфаган, Комбиган)
• Дорзоламид (Дорзопт, Косопт)
• Клонидин (Клофелин, Проксофелин)
• Латанопрост (Ксалатан, Глаупрост, Латанопрост)
• Пилокарпин (Пилотимол, Фотил)
• Травопрост (Траватан, ДуоТрав)